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PREFAXIL

ANALGÉSICO NEUROLÉPTICO-ANTIEPILÉPTICO

BIOEQUIVALENTES

F-16886/13 PREFAXIL cápsulas 75 mg.

F-16887/13 PREFAXIL cápsulas 150 mg.

 

COMPOSICIÓN

Cada cápsula contiene: Pregabalina 75mg o 150 mg. Excipientes: c.s.

 

DESCRIPCIÓN

PREFAXIL es un análogo del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Se utiliza para aliviar el dolor neuropático como la neuropatía diabética, la neuralgia post-herpética o la neuralgia del trigémino. También está indicado en el tratamiento de la fibromialgia y como coadyuvante en las crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria en adultos.

 

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinamia

PREFAXIL se une a las subunidades a2d de los canales de calcio operados por voltaje de las neuronas pre-sinápticas en el SNC, modulando el influjo de calcio en las terminales nerviosas y por ende inhibiendo la liberación de varios neurotransmisores excitatorios como el glutamato, noradrenalina, serotonina, dopamina y sustancia P sobre la neurona post-sináptica. Aunque pregabalina está estructuralmente relacionada con el GABA, no se une a receptores GABA o benzodiacepínicos. PREFAXIL podría también afectar las vías de transmisión dolorosa descendentes, noradrenérgicas y serotoninérgicas desde el tronco encefálico hacia la médula.

 

Farmacocinética

Absorción: Cuando se administra en ayunas, pregabalina se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas 1 hora después de la administración tanto en dosis única como en dosis múltiples. El Tmax es 1.5 horas y 3 horas con alimentos. La velocidad de absorción de pregabalina disminuye cuando se administra con alimentos, produciéndose un descenso en la Cmáx de aproximadamente un 25-30% y un retraso en el tmáx de aproximadamente 2.5 horas. Sin embargo, la administración de pregabalina junto con alimentos no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre el grado de absorción de pregabalina.

Biodisponibilidad: La biodisponibilidad oral de pregabalina es >90% y es independiente de la dosis. Tras la administración repetida, el estado estacionario se alcanza en 24 a 48 horas.

Distribución: El volumen de distribución aparente de la pregabalina tras la administración oral es de aproximadamente 0.5 l/kg.

Unión a proteínas plasmáticas: Pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo: Pregabalina prácticamente no se metaboliza en humanos, sólo el 2% se metaboliza en el hígado.

Excreción: Pregabalina se elimina del sistema circulatorio principalmente vía renal como fármaco inalterado. Su vida media de eliminación es de 6.3 horas. El clearance plasmático y el renal de pregabalina son directamente proporcionales al clearance de creatinina.

La farmacocinética de pregabalina es lineal en el rango de dosis diaria recomendada. La variabilidad farmacocinética interindividual es baja (< 20%). La farmacocinética de dosis múltiples es predecible a partir de los datos obtenidos con dosis única. Por tanto, no es necesario llevar una monitorización rutinaria de las concentraciones plasmáticas de pregabalina.

Poblaciones especiales: Es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal alterada o en hemodiálisis. En pacientes con disfunción hepática no son necesarios ajustes en las dosis.

 

INDICACIONES

Neuropatía diabética, neuralgia postherpética, neuralgia del trigémino, dolor neuropático asociado a injurias en la médula espinal, fibromialgia, terapia coadyuvante en crisis convulsivas parciales, con o sin generalización.

 

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a pregabalina o a algún componente de la formulación. Contraindicado durante el embarazo y el período de lactancia. No se recomienda su uso en niños por carecer de evidencia clínica suficiente.

 

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Algunos diabéticos pueden ganar peso durante el tratamiento con pregabalina, y pueden precisar un ajuste de la medicación hipoglicemiante. El tratamiento con pregabalina se ha asociado con mareos y somnolencia, lo cual podría incrementar los casos de lesiones accidentales en la población anciana. Por tanto, se debe aconsejar a los pacientes que tengan precaución hasta que se familiaricen con los efectos potenciales del fármaco. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan, ni manejen maquinaria pesada u otra actividad potencialmente peligrosa hasta evaluar si este medicamento afecta su capacidad para realizar estas actividades.

 

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas comunicadas con más frecuencia han sido mareos y somnolencia. Por lo general fueron de intensidad de leve a moderada. Las reacciones adversas que con más frecuencia dieron lugar a una interrupción del tratamiento en los grupos tratados con pregabalina fueron mareos y somnolencia. Otras reacciones adversas han sido descritas con muy baja incidencia y corresponden a trastornos sanguíneos y del sistema linfático, algunos trastornos psicológicos, y del sistema nervioso, trastornos visuales, del oído y del laberinto. Para disminuir la probabilidad de mareos y otros eventos adversos se recomienda tomar la primera dosis de PREFAXIL por la noche y efectuar modificaciones de la misma en este horario.

 

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Dado que pregabalina se excreta mayoritariamente inalterada por la orina y experimenta un metabolismo insignificante en humanos, y considerando que no inhibe el metabolismo de fármacos in vitro, ni se une a proteínas plasmáticas, no es probable que se asocie con interacciones farmacocinéticas. De hecho, no se han observado interacciones farmacocinéticas relevantes desde el punto de vista clínico entre pregabalina y fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona o etanol. Por otra parte, los antidiabéticos orales, diuréticos, insulina, fenobarbital, tiagabina y topiramato, no presentan ningún efecto clínicamente significativo sobre el clearance de la pregabalina. Dosis múltiples orales de pregabalina administrada junto con oxicodona, lorazepam o alcohol no produjeron efectos clínicamente importantes sobre la respiración. Pregabalina parece tener un efecto aditivo en la alteración de la función cognitiva y motora causada por oxicodona. Pregabalina puede potenciar los efectos del alcohol y lorazepam. La administración de pregabalina junto con anticonceptivos orales como noretisterona y/o etinilestradiol, no influye en la farmacocinética en el estado de equilibrio de ninguna de estas sustancias. Por tanto, pregabalina puede ser administrada junto a medicamentos anticonceptivos.

 

POSOLOGÍA

Tratamiento del dolor neuropático: Adultos: el tratamiento con PREFAXIL se puede comenzar con una dosis de 75 mg 2 veces al día (150 mg al día). En función de la respuesta y la tolerabilidad individual de cada paciente, la dosificación se puede incrementar hasta 300 mg al día después de un intervalo de 3 a 7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg al día después de un intervalo adicional de 7 días.

Tratamiento co-adyuvante de la epilepsia: Adultos: el tratamiento con pregabalina se puede comenzar con una dosis de 75 mg 2 veces al día (150 mg al día). En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosificación se puede incrementar a 150 mg 2 veces al día (300 mg al día), después de 1 semana. Si se requiere, se puede aumentar hasta una dosis máxima de 300 mg, 2 veces al día, tras 1 semana adicional.

En los pacientes con insuficiencia renal, las dosis de PREFAXIL se deben ajustar de acuerdo con el aclaramiento de creatinina:

CrCl ≥60 ml/min: dosis inicial, 150 mg/día; dosis máxima 600 mg/día. Las dosis se deben dividir en 2 o 3 administraciones.

CrCl ≥30 – < 60 ml/min: dosis inicial: 75 m/día; dosis máxima: 300 mg/día. Las dosis se deben dividir en 2 o 3 administraciones.

CrCl ≥15 – < 30 ml/min: dosis inicial: 25 – 50 mg/día; dosis máxima 150 mg/día. Las dosis se deben dividir en una o dos administraciones.

CrCl < 15 ml/min: dosis inicial: 25 mg; dosis máxima: 100 mg/día. Se debe administrar en una dosis única.

Hemodiálisis: al finalizar la hemodiálisis se debe administrar entre 25 y 100 mg en una dosis única.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de PREFAXIL en niños menores de 12 años ni en adolescentes, por lo tanto no se recomienda su uso en niños.

Los pacientes ancianos pueden precisar una reducción de la dosis de PREFAXIL debido a la disminución de la función renal.

En el caso de suspender el fármaco, la retirada se deberá hacer en forma gradual durante un periodo mínimo de 1 semana.

 

PRESENTACIÓN

PREFAXIL 75 mg: Envase con 28 cápsulas.

PREFAXIL 150 mg: Envase con 28 cápsulas.