Descarga de monografía

LANZOPRAL DB

INHIBIDOR DE LA SECRECIÓN ÁCIDA – IBP

 

COMPOSICIÓN

LANZOPRAL 30 DB: Cada comprimido de disolución bucal con microgránulos gastrorresistentes con recubrimiento entérico entérica 30 mg contiene: Lansoprazol 30 mg; Excipientes: Microgránulos de celulosa microcristalina; Carbonato de magnesio: Hidroxipropilcelulosa de baja sustitución; Hidroxipropilmetilcelulosa; Hidróxido de sodio; Talco; Óxido de titanio; Copolímero del ácido metacrílico; Poliacrilato; Ácido cítrico; Colorante óxido de hierro rojo; Polietilenglicol 6000; Trietilcitrato; Manitol; Crospovidona; Celulosa microcristalina; Aspartamo; Esencia de tutifruti; Estearato de magnesio c.s.

LANZOPRAL 15 DB: Cada comprimido de disolución bucal con microgránulos gastrorresistente con recubrimiento entérico 15 mg contiene: Lansoprazol 15 mg; Excipientes: Microgránulos de celulosa microcristalina; Carbonato de magnesio: Hidroxipropilcelulosa de baja sustitución; Hidroxipropilmetilcelulosa; Hidróxido de sodio; Talco; Óxido de titanio; Copolímero del ácido metacrílico; Poliacrilato; Ácido cítrico; Colorante óxido de hierro rojo; Polietilenglicol 6000; Trietilcitrato; Manitol; Crospovidona; Celulosa microcristalina; Aspartamo; Esencia de tutifruti; Estearato de magnesio c.s.

 

FARMACODINAMIA

LANZOPRAL DB es un derivado benzimidazólico, capaz de unirse covalentemente a los grupos sulfhidrilo de la H+/K+-ATPasa, enzima que cataliza el último paso de la secreción ácida gástrica, consiguiendo con ello inhibir irreversiblemente su acción catalizadora independiente de la naturaleza del estímulo recibido por la célula parietal (acetil-colina, gastrina, histamina), resultando por tanto una potente inhibición de la secreción ácida-péptica en el lumen gástrico.

 

FARMACOCINÉTICA

Absorción: LANZOPRAL DB está formulado en microgránulos con 5 capas de cubierta entérica gastrorresistentes, las cuales protegen al principio activo de la activación y degradación prematura en el lumen gástrico; una vez que el fármaco alcanza el duodeno (pH≥ 5.6) las cubiertas entéricas se disuelven y la prodroga no protonada es rápida y extensamente absorbida. La prodroga es llevada por la circulación sistémica hacia la célula parietal hacia la cual difunde alcanzando los canalículos secretorios ácidos donde es protonada, atrapada y ligada covalentemente a la bomba de protones, inhibiendo así irreversiblemente su actividad enzimática.

Tiempo en alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmax): 1.7 horas.

Distribución: Vd en niños: 0.61 a 0.9 L/Kg; adultos: 15.7 ± 1.9 L/Kg.

Unión a proteínas: 97%.

Metabolismo: Hepática vía CYP2C19 y 3A4 a metabolitos inactivos y en la célula parietal a dos metabolitos activos que no están presentes en la circulación sistémica.

Biodisponibilidad: Hasta 91% en ayunas, disminuyendo 50% a 70% si es administrado 30 minutos después de los alimentos.

Vida media de eliminación: Niños: 1.2 a 1.5 horas; adultos: 1.5 ± 1 hora; ancianos: 2 a 3 horas; insuficiencia hepática: 3 a 7 horas.

Excreción: Heces (67%); orina (33%; 14% a 25% como metabolitos y < 1% como droga no cambiada).

Clearence: Niños: 0.57 a 0.71 L/hora/Kg; adultos: 11.1 ± 3.8 L/hora; Insuficiencia hepática: 3.2 a 7.2 horas.

 

INDICACIONES

LANZOPRAL DB está indicado en niños y adultos en el tratamiento a corto plazo y de mantención de la esofagitis por reflujo gastroesofágico.

LANZOPRAL DB está indicado en adultos en el tratamiento a corto plazo y de mantención de la úlcera duodenal activa y de la úlcera gástrica benigna.

LANZOPRAL DB está indicado en el tratamiento de adultos con estados de hipersecreción gástrica patológica incluyendo el síndrome de Zollinger-Ellison.

 

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida al Lansoprazol o a algún componente de la formulación. Insuficiencia renal severa con clearence de creatinina inferior a 30 ml/minuto. Pacientes con insuficiencia hepática severa, debido a que en ellos se presenta un gran aumento de la vida media del fármaco (3,2 a 7,2 horas).

 

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Este producto contiene Aspartame, por tanto no administrar a personas que padecen de fenilcetonuria.

Se recomienda administrar LANZOPRAL DB alejado (al menos 1 hora) de la ingestión de antlácidos y alimentos. La respuesta terapéutica sintomática no excluye la posibilidad de una enfermedad gástrica maligna. En caso de úlcera gástrica se recomienda verificar la benignidad de las lesiones antes de iniciar el tratamiento. Como sucede ocasionalmente con todos los inhibidores de la secreción gástrica, el Lansoprazol puede favorecer el desarrollo bacteriano intragástrico.

Tomando inhibidores de la bomba de protones, como Lansoprazol, puede aumentar el riesgo de fractura ósea de cadera, muñeca o columna vertebral. Este efecto se ha observado principalmente en personas que han tomado la medicación a largo plazo o en dosis altas, en aquellos que son mayores de 50 años y padecen de osteopenia u osteoporosis. En muy raras ocasiones, se han notificado casos de colitis en pacientes que toman Lansoprazol. En caso de diarrea grave y/o persistente, se debe suspender el tratamiento. No se ha establecido la seguridad y eficacia de Lansoprazol en niños menores de 1 año en el tratamiento a corto plazo del reflujo gastroesofágico sintomático y de la esofagitis erosiva.

Embarazo: No existe evidencia experimental de efectos embriopáticos o teratogénicos atribuibles a Lansoprazol, a pesar de esto, la administración durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.

Lactancia: Lansoprazol se excreta por la leche materna por lo que se desaconseja su uso durante la lactancia.

 

INTERACCIONES

El Lansoprazol es metabolizado por los sistemas enzimáticos del citocromo P450, específicamente por las isoenzimas CYP3A y CYP2C19. Sin embargo, se ha demostrado la ausencia de interacciones clínicamente significativas con otras drogas que son metabolizadas por el citocromo P450 incluyendo: warfarina, diazepam, antipirina, ibuprofeno, indometacina, fenitoina, prednisona, propanolol y claritromicina. La administración conjunta con clopidogrel no afecta su actividad antiagregante-plaquetaria. Se han informado aumentos en el INR y el tiempo de protrombina en pacientes en tratamiento concomitante con otros inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, esomeprazol) y warfarina por lo que se aconseja realizar un control periódico del lNR y el tiempo de protrombina en estos pacientes.

La co-administración con teofilina puede producir un incremento pequeño del clearance de teofilina (10%) sin que ello implique consecuencia clínica alguna aunque en algunos pacientes puede ser necesario controlar los niveles séricos de teofilina al iniciar o al finalizar el tratamiento con Lansoprazol. El Lansoprazol produce una inhibición profunda y prolongada de la secreción ácida gástrica, por lo cual resultaría teóricamente posible una interferencia en la absorción de fármacos en los cuales el pH gástrico es un determinante importante de su biodisponibilidad (por e]: ketoconazol, ésteres de ampicilina, sales de hierro, digoxina, atazanavir) lo que puede resultar en una pérdida del efecto terapéutico del fármaco. En el caso de atazanavir, además el desarrollo de resistencia al VIH. Por lo tanto, Lansoprazol y otros IBP no deberían ser co-administrados con atazanavir.

La administración simultánea con sucralfato (1 g) puede retrasar la absorción y disminuir la biodisponibilidad del Lansoprazol. En consecuencia se recomienda administrar el Lansoprazol previo (por lo menos 30 minutos antes) a la toma de sucralfato. La administración concomitante de Lansoprazol y tacrolimus puede aumentar los niveles en sangre de este último, especialmente en los pacientes trasplantados que son metabolizadores pobres o intermedios del CYP2C19.

 

REACCIONES ADVERSAS

En general, Lansoprazol es bien tolerado, tanto en los tratamientos de corto plazo como en los tratamientos prolongados. Las reacciones adversas más comúnmente informadas (>1%) son: dolor abdominal, constipación, diarrea, náuseas, cefaleas y erupciones cutáneas; síntomas todos habitualmente transitorios, de intensidad leve, y que desaparecen al suspender el tratamiento o disminuir la posología.

Con una menor incidencia (<1%) se han informado las siguientes reacciones adversas:

Generales: astenia, distensión abdominal, malestar.

Gastrointestinales: dispepsia, anorexia, vómitos, flatulencia, sequedad o dolor bucal o faríngeo, eructos, aumento del apetito, aumento de la salivación, constipación, colitis ulcerativa. Se han informado alteraciones de los valores de las pruebas de función hepática y excepcionalmente, ictericia o hepatitis.

Dermatológicas: erupción cutánea (rash), urticaria y prurito, que normalmente se resuelven con la discontinuación del tratamiento.

Reacciones de hipersensibilidad: angioedema, broncoespasmo y, muy raramente, anafilaxia.

Renales: se han informado unos pocos casos de nefritis intersticial en asociación con los inhibidores de la bomba de protones.

Hematológicas: raramente, trombocitopenia, eosinofilia y leucopenia. También se han informado hematomas, púrpura y petequias.

Otras: artralgia, mialgia, depresión, edema periférico y, raramente, parestesias o visión borrosa, depresión, ansiedad, tos, infección o inflamación del tracto respiratorio superior.

 

POSOLOGÍA

Los comprimidos de Lanzopral DB pueden ser desintegrados en la boca y deglutirse sin masticar o bien administrarse disueltos en agua por vía oral o a través de una sonda nasogástrica, gastrostomía o mediante una jeringa. La desintegración de los comprimidos en la boca ocurre rápidamente y las partículas deben ser tragadas sin masticar.

La administración del comprimido disuelto en líquido debe realizarse lo antes posible de realizada la preparación.

Si se emplea una sonda nasogástrica (≥ 8 Frenchs) se puede administrar de la siguiente manera:

Colocar un comprimido de 15 mg en una jeringa y disolver con 4 mL de agua (30 mg con 10 mL de agua); luego agitar suavemente para permitir una rápida dispersión. Después de que el comprimido se haya disuelto se inyecta a través de la sonda nasogástrica en 15 minutos aproximadamente. Vuelva a llenar la jeringa con aproximadamente 5 mL de agua, agitar suavemente, e irrigar la sonda nasogástrica nuevamente, para asegurar la llegada de todos los microgránulos al estómago.

Para alcanzar un efecto óptimo, LANZOPRAL DB debe administrarse 1 hora antes o 2 horas después de la ingesta de alimentos. El comprimido de disolución bucal debe desintegrarse en la boca sin masticar los microgránulos o debe ser deglutido con agua.

Úlcera duodenal: en el tratamiento a corto plazo la dosis usual de LANZOPRAL DB es de 30 mg/día durante 4 semanas, de constatarse la persistencia de la lesión o sintomatología el mantenimiento puede continuarse con 15 mg.

Úlcera gástrica benigna: la dosis usual de LANZOPRAL DB es de 30 mg/día durante 4 semanas; de constatarse persistencia de la lesión o sintomatología el tratamiento puede continuarse por otras 4 semanas.

Tratamiento del reflujo gastroesofágico: la dosis usual de LANZOPRAL DB es de 30 mg/día, durante 8 semanas; si pasado este lapso la sintomatología persiste el tratamiento puede continuarse acorde la respuesta terapéutica.

Profilaxis a largo plazo del reflujo esofágico: dosis usual de LANZOPRAL DB es de 15 mg/día; según a la respuesta clínica puede incrementarse a 30 mg/día.

Síndrome Zollinger-Ellison: la dosis usual de LANZOPRAL DB es de 60 mg/día en toma única la cual podrá ajustarse a necesidades individuales acorde respuesta clínica y que se deberá mantener el tiempo que sea necesario. Dosis mayores a 90 mg/día deben administrarse fraccionadas en varias tomas diarias; se han reportado tratamientos con dosis superiores a 120 mg y por periodos de hasta 4 años.

Pediatría:

Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico o esofagitis erosiva: Niños de 1 a 11 años con menos de 30 Kg de peso: la dosis usual de LANZOPRAL DB es de 15 mg en toma única diaria por 12 semanas; en niños con más de 30 Kg de peso corporal la dosis usual es de 30 mg en toma única diaria por 12 semanas; de persistir la sintomatología luego de 2 o más semanas de tratamiento la dosis puede incrementarse hasta un máximo de 30 mg cada 12 horas.

En niños de 12 a 17 años de edad, la dosis oral usual de LANZOPRAL DB para el tratamiento del reflujo gastroesofágico no erosivo es de 15 mg al día durante 8 semanas, y en la esofagitis erosiva es de 30 mg al día también durante 8 semanas.

Los pacientes con Insuficiencia renal y los pacientes geriátricos no requieren ajuste de dosis. Sin embargo, se deberá considerar un ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave.

 

SOBREDOSIFICACIÓN

En caso de sobredosis, luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, del tiempo transcurrido desde la administración, de la cantidad de fármaco ingerido y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá o no la realización del tratamiento general de rescate:

Medidas usuales de evacuación gástrica, control clínico y tratamiento sintomático de soporte. No se han descrito antídotos específicos. El Lansoprazol no se elimina de la circulación por hemodiálisis. En casos de sobredosis en que se consumió hasta 600 mg de Lansoprazol no se observaron reacciones adversas.

 

PRESENTACIONES

Lanzopral 30 DB comprimidos de disolución bucal con microgránulos gastrorresistentes con recubrimiento entérico 30 mg: Envases conteniendo 15 comprimidos.

Lanzopral 15 DB comprimidos de disolución bucal con microgránulos gastrorresistentes con recubrimiento entérico 15 mg: Envases conteniendo 15 comprimidos.