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IMIDEP

ANTIARRITMICO

 

COMPOSICIÓN

Cada comprimido recubierto contiene: Propafenona clorhidrato 300 mg; Excipientes: Almidón glicolato sódico; Almidón de maíz; Croscarmelosa sódica; Povidona; Laurilsulfato de sodio; Estearato de sodio; Hipromelosa, Dióxido de titanio y Triacetina. c.s.

 

DESCRIPCIÓN

IMIDEP es propafenona, un medicamento antiarrítmico, perteneciente a la clase 1C de Vaughan Williams, usado para el tratamiento de las arritmias supraventriculares y supresión de las arritmias ventriculares que ponen en riesgo la vida. IMIDEP tiene un mecanismo de acción similar a la flecainida, pero es estructuralmente similar a los betabloqueadores. IMIDEP es útil para convertir farmacológicamente la fibrilación auricular a ritmo sinusal y mantener ese ritmo.

 

ACCION TERAPÉUTICA

IMIDEP ejerce su acción por inhibición de los canales rápidos de entrada de sodio, lo que se traduce por un enlentecimiento de la velocidad de despolarización de la célula miocárdica, y una disminución de la amplitud del potencial de acción.

Además de bloquear los canales rápidos de sodio, IMIDEP es un potente estabilizador de la membrana y actúa bloqueando los receptores adrenérgicos beta y los canales de calcio.

 

FARMACOCINÉTICA

La propafenona se absorbe casi en un 100% y luego de su administración oral alcanza su máximo nivel plasmático en 2 ó 3 horas. Se sabe que propafenona sufre biotransformación presistémica extensa y saturable (efecto de primer paso hepático vía el CYP2D6), que resulta en una biodisponibilidad absoluta dependiente de la dosis y de la forma de dosi­ficación. Hay dos patrones, determinados genéticamente, del metabolismo de propafenona. En más de 90% de los pacientes, el medicamento es metabolizado rápida y extensamente con una vida media de eliminación de dos a diez horas. Estos pacientes metabolizan propafenona en dos metabolitos activos: 5-hidroxipropafenona que es formado por el CYP2D6 y N-depropilpropafenona (norpropafe¬nona) que es formado por CYP3A4 y CYP1A2. En menos del 10% de los pacientes, el metabolismo de propafenona es más lento, porque el metabolito 5-hidroxi no se forma o se forma mínimamente.

La vida media de eliminación calculada para propafenona IR fluctúa entre 2.8 a 11 horas para los metabolizadores extensos y es de alrededor de 17 horas en los metabolizadores lentos.

En metabolizadores extensos, la vía de hidroxilación saturable (CYP2D6) resulta en una farmacocinética no lineal. En los metabolizadores lentos, la farmacocinética es lineal.

Debido a que el estado estable se alcanza después de tres a cuatro días de dosi­cación en todos los pacientes, el régimen de dosifi­cación recomendado de propafenona es el mismo para todos los pacientes.

 

INDICACIONES

IMIDEP está indicado en la prevención y tratamiento de los trastornos del ritmo cardíaco: extrasístoles, taquicardias, taquiarritmias ventriculares y supra-ventriculares, y síndrome de Wolff Parkinson-White.

 

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la Propafenona, clorhidrato o algún otro componente de la formulación. En pacientes con disfunción del nódulo sinusal, bloqueo aurículo-ventricular de 2do y 3er grado, bradicardia severa (menos de 45 latidos por minuto), insufi­ciencia cardíaca descompensada, insufi­ciencia hepática o renal graves, hipotensión arterial pronunciada o shock cardiogénico, broncopatía obstructiva severa e intoxicación digitálica, hipotensión marcada, trastornos manifiestos del equilibrio electrolítico.

Debido al potencial incremento de las concentraciones plasmáticas de propafenona, está contraindicada la administración concomitante de dosis de 800-1200 mg/día de ritonavir y propafenona.

No se aconseja su uso durante el embarazo y la lactancia.

 

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

En los pacientes que presentan un espacio PR prolongado, debe realizarse un estrecho seguimiento electrocardiográfi­co. La existencia de antecedentes o síntomás de insuficiencia cardíaca, obliga a un riguroso control.

Debe interrumpirse el tratamiento ante la aparición de un bloqueo sinoauricular o aurículo ventricular de 2do ó 3er grado. También deberá suspenderse la administración del medicamento, si aumenta el número de extrasístoles ventriculares.

Se recomienda especial precaución cuando se asocia a betabloqueantes, anestésicos, antivitamina K, digital, cimetidina y otros antiarrítmicos.

Debido a que puede exacerbar la obstrucción de las vías respiratorias, IMIDEP debe ser administrado con gran precaución en pacientes que presenten este cuadro. Se sabe que propafenona puede agravar la miastenia gravis.

Puede afectar los umbrales de estimulación y detección de los marcapasos artifi­ciales.

Es esencial que cada paciente que reciba propafenona sea evaluado clínicamente y con un ECG antes y durante la terapia de propafenona para verifi­car si la respuesta obtenida justifi­ca el tratamiento continuado.

Como sucede con otros antiarritmicos de la clase IC, los pacientes con enfermedad cardiaca estructural signi­ficativa pueden estar predispuestos a acontecimientos adversos graves.

 

REACCIONES ADVERSAS

A nivel cardíaco: son en general infrecuente y dosis dependientes (bradicardia, trastornos de la conducción y en raros casos agravación de la arritmia preexistente).

A nivel extracardíaco: Son habitualmente benignas y desaparecen ante la supresión del medicamento. Las más frecuentes son: náuseas, vómitos, hipotensión, fatiga, ansiedad, insomnio, dolor de cabeza, edema, sabor amargo, constipación, rush, lipotimias, vértigos y alteraciones del gusto, sabor amargo, inapetencia.

 

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Potenciación del efecto por: anestésicos locales, ß-bloqueadores, antidepresivos tricíclicos.

Aumenta concentración plasmática de: metoprolol, propranolol, digoxina, desipramina, ciclosporina y teofi­lina.

Concentración plasmática aumentada por: cimetidina, ketoconazol, quinidina, eritromicina, paroxetina.

Potencia acción de: anticoagulantes orales.

Uso concomitante de inductores potentes CYP3A4 (rifampicina, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) puede reducir la efi­cacia antiarrítmica.

Uso concomitante de lidocaína: aumenta el riesgo de efectos secundarios sobre el SNC.

Uso concomitante de amiodarona: afecta la conducción y repolarización y conduce a anomalías arritmogénicas.

 

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRAR

Como sucede con todos los antiarrítmicos, la dosis de IMIDEP 300 debe ser ajustada individualmente, oscilando entre 300 y 900 mg al día, repartidos en 3 tomas. Esta dosis solo se debe sobrepasar en casos excepcionales y bajo estricto control médico. No se ha establecido la seguridad para dosis superiores a 900 mg/día. Los incrementos de dosis deben estar separados por intervalos de 3 a 4 días.

 

SOBREDOSIS

Síntomas cardiacos: El efecto de la sobredosis de propafenona en el miocardio se manifiesta como trastornos de la generación y conducción del impulso, como prolongación del PQ, ensanchamiento del QRS, supresión del automatismo del nodo sinusal, bloqueo AV, taquicardia ventricular, flutter ventricular y fibrilación ventricular. También puede ocurrir hipotensión.

Tratamiento: Bradicardia, bloqueo SA o AV: Atropina u orciprenalina.

Depresión de la contractilidad miocárdica: Glucósidos cardiacos

Trastornos de la conducción en el sistema de His Purkinje: Electroterapia

 

PRESENTACIÓN

IMIDEP se presenta en envase de 40 comprimidos recubiertos de 300 mg.