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REFLEXAN

MIORRELAJANTE

BIOEQUIVALENTE

F-21347/14 REFLEXAN comprimidos 5 mg.

F-21346/14 REFLEXAN comprimidos 10 mg.

 

COMPOSICIÓN

Cada comprimido ranurado contiene: clorhidrato de ciclobenzaprina de 5 y 10 mg.

 

ACCIÓN TERAPÉUTICA

REFLEXAN es una amina tricíclica capaz de suprimir el espasmo muscular local sin interferir con la miofuncionalidad. Su acción no la ejerce en la placa neuromuscular, sino a nivel central supraespinal, principalmente a nivel de la formación reticular, disminuyendo la actividad de las motoneuronas alfa y gama descendentes. Esto se traduce a nivel periférico en una disminución del tono muscular exacerbado, manteniéndose indemne la actividad refleja.

 

FARMACOCINÉTICA

RFLEXAN es casi completamente absorbido desde el tracto gastrointestinal después de la administración oral, y probablemente sufre un metabolismo de primer paso, ya que los niveles plasmáticos varían considerablemente entre los pacientes como resultado de las diferencias en la liberación de la droga desde los tejidos de depósito y la circulación enterohepática. Generalmente los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre las 4 a 6 horas después de la ingestión.  El inicio de la acción relajante de la musculatura esquelética ocurre en alrededor de 1 hora y la duración de esta acción se extiende entre 12 a 24 horas. El efecto espasmolítico puede tomar 1 a 2 días para menifestarse totalmente. REFLEXAN se liga a proteinas en un 93%.  REFLEXAN sufre un extenso metabolismo y se excreta principalmente como metabolitos inactivos conjugados en la orina y como droga no cambiada vía biliar en las heces (menos del 1%). REFLEXAN es eliminado lentamente, su vida media de eliminación es de 1 a 3 días. No hay evidencias disponibles respecto a si la droga atraviesa la placenta o si se distribuye en la leche materna.

 

INDICACIONES

Contracturas musculoesqueléticas de diverso origen. Lesiones musculoesqueléticas posquirúrgicas o postraumáticas. Desgarro, distensión muscular, tortícolis. Esguinces y luxaciones, cervico-braquialgias y radiculopatías. Miositis, tenositis y bursitis. Bruxismo y disfunción témporomandibular. Fibromialgias agudas y crónicas, cefalea de origen tensional, síndrome tensional de localización occipital, suboccipital y cervical. Coadyuvante en la fisioterapia de rehabilitación.

 

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la droga. Uso concomitante de inhibidores de la MAO.  REFLEXAN está contraindicado en hipertiroidismo por un posible aumento del riesgo de desarrollar arritmias o por exacerbación de una taquicardia.

 

 

REACCIONES ADVERSAS

Durante un programa de vigilancia post-venta se evaluaron los secundarismos en 6.311 pacientes, quienes recibieron como tratamiento REFLEXAN.  Para la mayoría el tratamiento duró 3 semanas, pero el 10% continuó con el mismo por más de 3 meses.  Las reacciones adversas más comunmente reportadas por los pacientes de este programa fueron: sedación (16.2%), boca seca (7.1%) y mareos (3.3%).  También se registraron confusión (1.4%), taquicardia (0.8%), desorientación (0.8%) y alucinaciones (0.2%).  Los raros episodios de depresión reportados durante este programa de vigilancia fueron transitorios y reversibles y no representaron un cambio verdadero en el estado afectivo de los pacientes. En resumen, la incidencia de experiencias adversas registradas en los pacientes evaluados como parte de este programa fue de un 31.5% más baja que la incidencia registrada durante estudios clínicos controlados.

 

PRECAUCIONES

Como REFLEXAN está estrechamente relacionado al antidepresivo tricíclico amitriptilina, debe ser usado cuidadosamente en pacientes con insuficiencia cardíaca, arritmias cardíacas, bloqueo AV (o cualquier disturbio en la conducción), o en quienes estén en la fase de recuperación de un infarto agudo al miocardio.

Como REFLEXAN posee actividad anticolinérgica, probablemente no debe ser administrado en pacientes con aumento de la presión intraocular, glaucoma de ángulo cerrado o retención urinaria.

Los efectos anticolinérgicos de la droga aparecen más frecuentemente en ancianos, pudiendo causar sequedad de ojos, aumento de la opacidad del cristalino o visión borrosa en los usuarios de lentes de contacto.  El uso de gotas lubricantes podría ser necesario, o en casos severos se deberá suspender el uso de lentes de contacto mientras se administra REFLEXAN. No se han realizado estudios para determinar la seguridad de uso de REFLEXAN durante el embarazo por lo que se usará sólo cuando a juicio médico sea estrictamente necesario. La distribución de la droga en la leche materna no ha sido establecida, pero se sabe que las drogas tricíclicas si se encuentran en ella.

 

INTERACCIONES

REFLEXAN es estructuralmente muy similar a amitriptilina. Como amitriptilina, REFLEXAN posee propiedades antimuscarínicas, por tanto si es usado junto con drogas que tengan estas mismas propiedades los efectos secundarios anticolinérgicos pueden verse potenciados.  Por esta razón, ejemplos de drogas que deben ser usadas cuidadosamente con REFLEXAN son la atropina y sus derivados, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, nortriptilina, etc), ciertas fenotiazinas como la clorpromazina, y los bloqueadores H1.

REFLEXAN puede potenciar la depresión del SNC si es usado concomitantemente con otros depresores del SNC tales como, benzodiazepinas, barbitúricos, agonistas opiáceos, antidepresivos tricíclicos, etanol o bloqueadores H1.  Acá la terapia combinada puede aumentar los efectos de sedación y mareos, lo cual puede afectar la capacidad de los pacientes para realizar tareas que requieran alerta mental.  Ajustes de dosis de ambas medicaciones podrían ser necesarias.

REFLEXAN no debe ser usado junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), ya que posiblemente pueden ocurrir reacciones adversas fatales. Un intervalo de 14 días debe pasar entre la discontinuación de la terapia inhibitoria de la MAO y la iniciación de la terapia con REFLEXAN.  Cinco a siete días deben pasar entre la discontinuación de la terapia con REFLEXAN y el inicio de la terapia con inhibidores de la MAO.

 

SOBREDOSIFICACIÓN

El envenenamiento severo causado por REFLEXAN parece ser poco probable.  De 35 casos descritos, 32 fueron asociados solamente con síntomas leves, similares a las experiencias adversas asociadas algunas veces con las dosis terapéuticas.  Efectos tóxicos serios, sin embargo, ocurrieron en 3 individuos que ingirieron entre 26 y 90 comprimidos de 10 mg de REFLEXAN (dosis total de 260 a 900 mg).  Agitación, confusión y alucinaciones, todas manifestaciones del bloqueo colinérgico central, fueron los signos y síntomas más prominentes de la sobredosis con REFLEXAN. Además, pueden también presentarse efectos anticolinérgicos periféricos, tales como piel y mucosas secas, taquicardia, disminución de la motilidad intestinal y retención urinaria. No hubieron instancias, sin embargo, de coma, convulsiones, hipotensión, arritmias, o efectos sobre la conducción y contractilidad cardíaca, síntomas característicos del severo envenenamiento con antidepresivos tricíclicos.

El acercamiento generalmente recomendado para el tratamiento de la sobredosis con REFLEXAN es vaciamiento gástrico a través de emesis, seguido por lavado gástrico. Carbón activado podría luego ser administrado.

La administración intravenosa de fisostigmina podría ayudar a revertir los síntomas de la intoxicación.

 

POSOLOGÍA

La dosificación sugerida de REFLEXAN para el adulto y niños mayores de 15 años es de 1/2 a 1 comprimido (5 a 10 mg) al día, al acostarse. El tiempo total de tratamiento oscila entre 2 y 3 semanas.

 

PRESENTACIONES

Envase con 20 comprimidos de 10 mg ranurados.

Envase con 10 comprimidos de 10 mg ranurados.

Envase con 20 comprimidos de 5 mg ranurados.