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GLAUCOPROST

ANTIGLAUCOMATOSO

COMPOSICIÓN

Cada 100 ml de solución oftálmica contiene: Travoprost 4,0 mg; Polioxil 40 aceite de castor hidrogenado 0,50 g; Trometamina 0,12 g; Ácido bórico 0,30 g; Edetato disódico dihidrato 10,0 mg; Manitol 4,6 g; Cloruro de benzalconio 15,0 mg; Ácido clorhídrico o hidróxido de sodio c.s.p. pH normal; Agua purificada c.s.

 

ACCIÓN TERAPÉUTICA

GLAUCOPROST reduce la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular con intolerancia o respuesta insuficiente a otras medicaciones para disminuir la presión intraocular.

 

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Mecanismo de acción

GLAUCOPROST, es un análogo de la prostaglandina F2 agonista completo muy selectivo con elevada afinidad por el receptor FP de las prostaglandinas y que reduce la presión intraocular aumentando el drenaje del humor acuoso a través de las vías uveoscleral y trabecular. La reducción de la presión intraocular en humanos se inicia aproximadamente 2 horas después de la administración y el efecto máximo se alcanza después de 12 horas. Con una única dosis pueden mantenerse descensos significativos de la presión intraocular durante periodos superiores a 24 horas.

Farmacocinética

Absorción:

Travoprost es un profármaco en forma de éster. Se absorbe a través de la córnea en la que el éster isopropílico se hidroliza a ácido libre activo.

Distribución:

Luego de su absorción a través de la córnea, travoprost alcanza una alta concentración en los tejidos anteriores del ojo, es decir en la cámara anterior y el cuerpo ciliar, en cambio muy bajas concentraciones son medibles en el cuerpo vítreo, retina y coroides. La concentración plasmática máxima de travoprost ácido libre (menor o igual a 25 pg/mL), en seres humanos, se alcanzó dentro de los 30 minutos luego de la instilación ocular tópica y se eliminó rápidamente.

Biotransformación:

El travoprost es una prodroga del tipo ester isopropil que es hidrolizado por estearasas en la córnea a travoprost ácido libre, que es el compuesto biológicamente activo. El porcentaje de travoprost ácido libre que llega a la circulación sistémica es transformado en metabolitos inactivos a través de reacciones de oxidación y reducción (beta-oxidación de la cadena del -ácido carboxílico, oxidación del grupo funcional 15-hidroxilo y reducción del doble enlace).

Eliminación:

El travoprost ácido libre se elimina rápidamente del plasma humano (vida media plasmática de 45 minutos); Los niveles plasmáticos quedan por debajo del límite de cuantificación (<10 pg/mL) dentro de la hora posterior a la administración tópica oftálmica. Menos del 2% de la dosis tópica se excreta en la orina dentro de las 4 horas tras la administración.

 

INDICACIONES

Está indicado para disminuir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o con hipertensión ocular con intolerancia o respuesta insuficiente a otras medicaciones para disminuir la presión intraocular.

 

REACCIONES ADVERSAS

El evento adverso ocular observado con mayor frecuencia en estudios clínicos controlados con el travoprost fue la hiperemia conjuntival, el cual fue comunicado en una proporción del 35% al 50% de los pacientes. Aproximadamente el 3% de los pacientes discontinuaron el tratamiento debido a la hiperemia.

Los eventos adversos oculares que ocurrieron en aproximadamente el 5% al 10% de los pacientes incluyeron agudeza visual disminuida, malestar ocular, sensación de cuerpo extraño, dolor ocular y prurito.

Los eventos adversos oculares informados en una proporción menor del 1% al 4% de los pacientes tratados, incluyeron visión anormal, blefaritis, visión borrosa, conjuntivitis, ojo seco, trastorno ocular, decoloración del iris, queratitis, encostramiento del borde palpebral, fotofobia, hemorragia subconjuntival, y lagrimeo.

Los eventos adversos sistémicos más frecuentemente observados con travoprost, informados en un porcentaje del 1% al 5% fueron lesión accidental, angina de pecho, ansiedad, artritis, bradicardia, dolor de espalda, bronquitis, dolor de pecho, síndrome de resfrío, depresión, dispepsia, malestar gastrointestinal, cefalea, hipercolesterolemia, hipertensión, hipotensión, infección, dolor, trastorno de próstata, sinusitis, incontinencia urinaria e infección en el tracto urinario.

 

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Se ha comunicado que el travoprost provoca cambios en los tejidos pigmentados. Los cambios informados con mayor frecuencia han sido:

  • Aumento en la pigmentación del iris y del párpado.
  • Aumento en la pigmentación y crecimiento de las pestañas.

GLAUCOPROST puede modificar gradualmente el color del ojo al aumentar el número de melanosomas (gránulos de pigmento) de los melanocitos. Antes de instaurar el tratamiento debe informarse a los pacientes de la posibilidad de un cambio permanente en el color de los ojos. El tratamiento unilateral puede dar lugar a una heterocromía permanente. Actualmente se desconocen los efectos a largo plazo sobre los melanocitos y sus consecuencias. El cambio del color del iris se produce lentamente y puede no ser apreciable durante meses o años. Esta alteración en el color del ojo se ha observado predominantemente en pacientes con iris de coloración mixta, es decir, marrón azulada, marrón grisácea, marrón amarillenta o marrón verdosa; no obstante, también se ha observado en pacientes con ojos marrones. Generalmente la pigmentación marrón alrededor de la pupila se extiende concéntricamente hacia la periferia de los ojos afectados, aunque todo o parte del iris puede volverse más marrón. No se ha observado incremento del pigmento marrón del iris tras interrumpir el tratamiento.

Cambios periorbitales y del párpado: En ensayos clínicos controlados se ha informado que la utilización de travoprost está relacionada con la aparición de oscurecimiento de la piel periorbital y/o del párpado en un 0,4% de los pacientes. También se ha observado con análogos de prostaglandinas cambios periorbitales y en el párpado incluyendo profundización del surco del párpado.

GLAUCOPROST puede alterar gradualmente las pestañas del ojo(s) tratado(s); estos cambios se observaron en aproximadamente la mitad de los pacientes de los ensayos clínicos y consisten en: aumento de la longitud, grosor, pigmentación y/o número de pestañas. Actualmente se desconoce el mecanismo de los cambios en las pestañas y sus consecuencias a largo plazo.

Pacientes afáquicos: Se ha notificado edema macular durante el tratamiento con análogos de la prostaglandina F2. Se recomienda precaución cuando se utiliza GLAUCOPROST en pacientes afáquicos, pacientes pseudofáquicos con cápsula posterior del cristalino desgarrada o con lente intraocular implantado en la cámara anterior, o en pacientes con factores conocidos de riesgo de edema macular quístico.

Iritis/uveítis: GLAUCOPROST se debe utilizar con precaución en pacientes con factores de riesgo conocidos que predispongan a iritis/uveítis.

Contacto con la piel: Se debe evitar el contacto de GLAUCOPROST con la piel ya que se ha demostrado en conejos que travoprost presenta absorción transdérmica. Las prostaglandinas y análogos a las prostaglandinas son compuestos biológicamente activos que pueden absorberse a través de la piel. Las mujeres embarazadas o que estén tratando de quedarse embarazadas deben tomar las precauciones adecuadas para evitar la exposición directa al contenido del frasco. En el caso de contacto accidental con con los componentes del contenido del frasco, límpiese de inmediato con agua y jabón la zona expuesta.

Se ha notificado que el cloruro de benzalconio, que se emplea frecuentemente como conservador en productos oftálmicos, podría causar excepcionalmente queratopatía punctata y/o queratopatía ulcerativa tóxica. Dado que GLAUCOPROST contiene cloruro de benzalconio, se aconseja un seguimiento cuidadoso en aquellos pacientes con síndrome de ojo seco u otras condiciones que comprometan la córnea y que utilicen el producto con frecuencia o durante periodo prolongado.

Lentes de contacto: Debe instruirse a los pacientes para que se retiren las lentes de contacto antes de la aplicación de GLAUCOPROST y esperen 15 minutos después de la instilación de la dosis antes de colocarse las lentes de contacto.

Embarazo: No se han efectuado estudios adecuados y bien controlados con GLAUCOPROST en mujeres embarazadas. GLAUCOPROST puede interferir en el mantenimiento del embarazo y no debe ser utilizado en mujeres embarazadas o con presunción de embarazo.

Lactancia: No se ha establecido si travaprost es excretado en la leche materna; se debe actuar con precaución cuando GLAUCOPROST sea administrado a una mujer que amamanta.

Empleo en Pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia de GLAUCOprost en pacientes pediátricos.

Uso geriátrico: no se han observado diferencias clínicas en la seguridad y efectividad entre los pacientes geriátricos y otros pacientes adultos.

Insuficiencia renal y hepática: GLAUCOPROST no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática, por lo tanto debe ser usado con precaución en los mismos.

 

CONTRAINDICACIONES

El uso de GLAUCOPROST está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de sus componentes. GLAUCOPROST puede ser abortivo, por lo tanto no debe ser utilizado en mujeres embarazadas o con presunción de embarazo.

 

DOSIFICACIÓN Y MODO DE ADMINISTRACIÓN

Uso en adultos, incluidos pacientes de edad avanzada.

La dosis recomendada es de una gota de GLAUCOPROST una vez al día en el saco conjuntival del ojo(s) afectado(s), durante las primeras horas de la noche. No se debe exceder la dosis de una gota al día porque podría disminuir el efecto reductor de la presión intraocular. Después de la administración es recomendable ocluir el conducto naso-lagrimal o cerrar suavemente los ojos. De este modo se reduce la absorción sistémica del medicamento administrado por vía oftálmica, disminuyendo la posibilidad de reacciones adversas sistémicas.

GLAUCOPROST puede administrarse en forma concomitante con otros antiglaucomatosos tópicos oftálmicos. La instilación de otras gotas oftálmicas requiere un intervalo mínimo de 5 minutos luego de la administración de GLAUCOPROST.

Si se olvida una dosis, debe continuarse el tratamiento con la siguiente dosis, tal como estaba planificado. Cuando GLAUCOPROST vaya a sustituir a otro medicamento antiglaucomatoso oftálmico, se debe interrumpir la administración de ese otro medicamento e iniciarse la administración de GLAUCOPROST al día siguiente.

 

SOBREDOSIFICACIÓN

No se han notificado casos de sobredosis. No es probable que se produzca una sobredosificación oftálmica ni que ésta se relacione con toxicidad. Una sobredosis oftálmica de GLAUCOPROST puede eliminarse del ojo(s) con agua templada. En caso de sospecha de ingestión oral, el tratamiento es de soporte y sintomático.

 

PRESENTACIÓN

GLAUCOPROST se presenta en un envase conteniendo 1 frasco gotero con 3 ml de solución oftálmica estéril.

 

CONSERVACIÓN

Conservar a temperatura inferior a 30°C.

Una vez abierto el envase por primera vez, deberá usarse dentro de las 4-6 semanas.