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GATIF

ANTIBACTERIANO OFTÁLMICO

DESCRIPCIÓN

GATIF es gatifloxacina al 0.3%, antibiótico perteneciente al grupo de las fluoroquinolonas de 4ª generación, indicado en el tratamiento de las conjuntivitis, queratitis y endoftalmitis bacterianas y como profiláctico en el pre y postquirúrgico.

 

COMPOSICIÓN

Cada 1 ml de solución contiene: Gatifloxacina 3,0 mg (Como Gatifloxacina sesquihidrato 3,2 mg) Cloruro de benzalconio 0,05 mg; Edetato disódico dihidrato 0,50 mg; Glicerina 24,0 mg; Hidróxido de sodio 1N I Acido clorhídrico 1N c.s.p. pH 6,0; Agua purificada c.s.

 

MECANISMO DE ACCIÓN

GATIF ejerce su acción antibacteriana por inhibición de la ADN-girasa y de la Topoisomerasa IV. Como consecuencia del bloqueo de la ADN-girasa, una enzima esencial para las bacterias en la síntesis del ADN, la información vital de los cromosomas bacterianos no se puede transcribir, causando una interrupción en el metabolismo bacteriano. La Topoisomerasa IV juega un importante rol en la división del ADN cromosómico durante la duplicación celular bacteriana.

Por lo tanto, y a diferencia de las fluoroquinolonas de 2da y 3ra generación, GATIF inhibe tanto la ADN girasa como la Topoisomerasa IV, enzimas esenciales para la duplicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano, de Gram positivas y negativas. Este mecanismo de acción dual de GATIF permite reducir drásticamente las posibilidades de resistencia bacteriana vía mutaciones, ya que ésta tendría que ocurrir en múltiples pasos (figura 1). En estudios in vitro, la resistencia bacteriana a GATIF ocurrió, por lo general, con una frecuencia entre 1 x 10-7 a 10-10.

 

FARMACOCINÉTICA

Se evaluó la absorción sistémica de GATIF 0,3% y 0,5% a través de un estudio realizado en 6 sujetos sanos, administrando en un ojo un régimen de dosis secuenciadas, comenzando con 2 gotas; luego 2 gotas, 4 veces por día, durante 7 días y finalmente 2 gotas, 8 veces por día, durante 3 días.

Los niveles séricos de gatifloxacina se mantuvieron siempre por debajo del límite de cuantificación (5 ng/mL) en todas las personas. En consecuencia y luego de su administración ocular, GATIF no se absorbe prácticamente a nivel sistémico.

La administración oral de gatifloxacina produce una absorción rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1 a 2 horas y una biodisponibilidad del 96%, después de su administración. Su vida media de 8,4 horas permite su dosificación cada 24 horas. Tiene una metabolización mínima en el ser humano. Se excreta sin cambio primariamente por vía renal en un 70%. Gatifloxacina tiene mínima interacción con otras drogas y requiere un ajuste en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina menor a 30mL/min).

 

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

GATIF ha despertado un gran interés como agente antimicrobiano, ya que tiene mayor potencia y espectro de actividad antibacteriana, con excelente respuesta frente a los cocos gram-positivos y una considerable actividad frente a los cocos gram-negativos, comparado con fluoroquinolonas anteriores como la ciprofloxacina y ofloxacina. En la tabla inferior apreciamos que las CIM de GATIF para inhibir en un 90% la mayoría de los gérmenes aislados a nivel ocular son bastante bajas, lo que indica elevada sensibilidad de ellos a la acción de GATIF.

 

Susceptibilidad in vitro de Gatifloxacina y concentraciones inhibitorias mínimas con las que inhibe el 90% de las cepas aisladas (µg/mL)

 

ORGANISMOS  

GATIF

 

Penetración vítrea máxima 1.35 +/- 0.36 µg/mL
Gram-positivos
Staphylococcus epidermidis 0.25
Staphylococcus aureus (MSSA) 0.13
Streptococcus pneumoniae 0.50
Streptococcus pyogenes 0.50
Bacillus cereus 0.25
Enterococcus faecalis 2.00
 
Gram-negativos
Proteus mirabilis 0.25
Pseudomonas aeruginosa 32.0
Haemophilus influenzae 0.016
Escherichia coli 0.008
Klebsiella pneumonia 0.13
Neisseria gonorrea 0.016
 
Anaerobios
Bacteroides fragilis 1.00
Propionibacterium acnes 0.50

 

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia fueron irritación conjuntival, lagrimeo, queratitis y conjuntivitis papilar, que ocurrieron en aproximadamente el 5 al 10% de los pacientes, pero siempre de naturaleza leve y transitoria. Otras reacciones adversas reportadas que ocurrieron entre el 1 al 4% de los pacientes fueron quemosis, hemorragia conjuntival, ojo seco, secreción, irritación ocular, dolor ocular, edema palpebral, cefalea, ojo rojo, reducción de la agudeza visual y alteración del gusto.

 

INDICACIONES

GATIF solución oftálmica está indicado en el tratamiento de infecciones oculares externas, causadas por cepas susceptibles de los siguientes microorganismos: Bacterias aeróbicas Gram positivas: Comyebacterium propinquum, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae; Bacterias aeróbicas Gram negativas: Haemophilus influenzae; Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium marinum, Mycobacterium fortultum, Micoplasma pneumoniae. Microorganismos anaeróbicos: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens.

 

 

CONTRAINDICACIONES

GATIF solución oftálmica está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes de la fórmula, o a otros derivados quinolónicos.

 

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

No debe inyectarse subconjuntivalmente, ni introducirse directamente dentro del segmento anterior del ojo. En pacientes que recibieron quinolonas sistémicas incluyendo gatifloxacina, se han reportado serias y ocasionalmente fatales reacciones de hipersensibilidad. Como con otros antibióticos, su uso prolongado puede derivar en una proliferación excesiva de microorganismos no susceptibles, incluyendo hongos. Se recomienda examinar periódicamente al paciente con biomicroscopía con lámpara de hendidura, y cuando sea apropiado, utilizándose coloradón con fluoresceína. Si bien no se condujeron estudios específicos con la gatifloxacina oftálmica, se sabe que la administración sistémica de algunas quinolonas puede causar elevación en las concentraciones plasmáticas de teofilina, interferir en el metabolismo de la cafeína, aumentar el efecto del anticoagulante oral warfarina y sus derivados, y elevación transitoria de la creatinina sérica en pacientes en tratamiento con ciclosporina.

Embarazo y lactancia: debido a la ausencia de datos en mujeres embarazadas y amamantando se sugiere utilizar el producto según criterio y control médico y si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto o el lactante.

Niños: La seguridad y eficacia del producto no han sido establecidas en niños menores de 1 año.

 

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN

Como posología orientativa en el tratamiento de conjuntivitis bacteriana se recomienda:

1° y 2° día: instilar 1 gota cada 2 horas en el/los ojo/s afectado/s, durante el día, con un máximo de 8 veces por día.

Del 3° al 7° día: Instilar 1 gota en el/los ojo/s afectado/s, durante el día, 4 veces por día.

En queratitis bacteriana y endoftalmitis, se sugiere:

La aplicación continua cada 15 minutos durante el primer día, espaciandolo gradualmente en la medida en que se observe la mejoría del paciente y no suspender el tratamiento hasta cuando el oftalmólogo lo determine.

 

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN

Conservar a temperatura inferior a 30 grados C. Una vez abierto el envase, utilizarlo dentro de cuatro semanas.

 

PRESENTACIÓN

GATIF se presenta en un envase conteniendo 1 frasco gotero de 5 ml.