Descarga de monografía

DETRUCALM

ANALGÉSICO-ANTIESPASMÓDICO URINARIO

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada comprimido contiene:

Clorhidrato de flavoxato 200 mg; Excipientes, cs.

 

DESCRIPCIÓN

DETRUCALM es un fármaco musculotropo de efecto mixto, analgésico-antiespasmódico del tracto genitourinario que relaja las fibras del músculo liso de las vías urinarias, aliviando el dolor y las molestias que acompañan a diversos trastornos urológicos.

 

FARMACOLOGÍA

Farmacodinamia

DETRUCALM relaja las células del músculo liso de la pared de la vejiga de una manera similar a la papaverina, pero a diferencia de ésta DETRUCALM actúa selectiva y específicamente sobre las células musculares lisas del sistema urogenital.

Los estudios farmacológicos demuestran que DETRUCALM logra la relajación de la musculatura lisa del detrusor humano a través de una acción directa que permite inhibir la enzima fosfodiesterasa y aumentar la concentración intracelular de AMPc, el cual actúa como segundo mensajero favoreciendo la salida y almacenamiento de Ca2+ en el retículo sarcoplásmico.

Además se ha demostrado un efecto calcio antagonista moderado, sobre los canales de Ca2+ tipo L, dependientes de voltaje. Ambos efectos determinan una reducción de la disponibilidad de Ca2+ citoplasmático, disminuyendo así el tono del detrusor. Se describe además que DETRUCALM tiene propiedades anestésicas locales, con una potencia comparable a lidocaína.

No se ha demostrado efecto anticolinérgico muscarínico, sin embargo DETRUCALM inhibe la contracción inducida por estimulación del receptor muscarínico y por estimulación eléctrica de tiras de vejiga humana, con eficacia comparable a la oxibutinina. Los estudios han demostrado que DETRUCALM también exibe una débil actividad anticolinérgica sobre receptores muscarínicos (IC50=12M). Sin embargo, la actividad anticolinérgica de DETRUCALM es mucho menos potente que la de fármacos anticolinérgicos (oxibutinina, IC50=nM; tolterodina, IC50=588nM) y por eso no se justifica clasificarlo como fármaco anticolinérgico.

 

Farmacocinética

Flavoxato administrado oralmente, es bien absorbido en el tracto gastrointestinal, alcanzando una biodisponibilidad cercana al 100%. En voluntarios sanos el inicio de acción se alcanza a los 55 minutos con el peak plasmático máximo (0.3 a 0.7 µg/ml). La droga es extensamente metabolizada en el hígado, desconociéndose la vía metabólica utilizada, pero su principal metabolito es el acido carboxílico metilflavona, que ha mostrado tener baja actividad farmacológica. La vida media plasmática del flavoxato es de 3,5 hrs y la vida media de eliminación de su metabolito es de 1,3 hr ± 0,5.

No existe efecto significativo de la comida sobre la farmacocinética del flavoxato.

La excreción del flavoxato se produce sobre todo por el riñón, con aproximadamente un 10 a 30% de excreción en las primeras 6 horas de administrada una dosis y cerca del 57% en las primeras 24 horas del tratamiento. Se desconoce si el flavoxato es removible mediante diálisis.

 

INDICACIONES

DETRUCALM esta indicado en adultos y niños mayores de 12 años para el tratamiento sintomático de la enuresis e inestabilidad vesical, que cursan con: disuria, nicturia, polaquiuria.

DETRUCALM está indicado en el alivio de los síntomas de disuria, urgencia, nicturia, dolor suprapúbico, micción frecuente e incontinencia, que pueden presentarse asociados con cistitis, prostatitis, uretritis, uretrocistitis y ureterotrigonitis.

DETRUCALM es un tratamiento coadyuvante de la calculosis renal o uretral, ya que tiene actividad analgésica en cólico renal agudo y promueve la excreción de cálculos en caso de litiasis uretral o renal.

DETRUCALM es útil en estados espásticos de las vías genitales femeninas que cursan con dolor pélvico, dismenorrea, hipertonía y disquinesia uterina.

DETRUCALM como tratamiento coadyuvante, es compatible con los antiinfecciosos utilizados para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario (ITU). En casos no infecciosos de inflamación o irritación vesical, DETRUCALM puede proporcionar por sí solo alivio sintomático.

DETRUCALM también está indicado en espasmos vesicouretrales causados por cateterización, cistoscopía o uso de sondas permanentes, así como en secuelas de intervenciones quirúrgicas de las vías urinarias bajas.

 

REACCIONES ADVERSAS

La seguridad del flavoxato ha sido evaluada en varios ensayos randomizados, controlados con placebo. Tal como se observó en un estudio observacional, los efectos adversos reportados durante el uso de flavoxato son muy raros, y en general se describen las siguientes reacciones no deseadas: náuseas, vómitos (que en general desaparecen si se ingiere el fármaco después de las comidas), sequedad de boca, vértigo, dolor de cabeza, confusión mental (especialmente en ancianos), somnolencia, nerviosismo, taquicardia, palpitaciones, urticarias, eosinofilia, incremento de la presión ocular, visión borrosa, disturbios en la acomodación ocular.

 

CONTRAINDICACIONES

DETRUCALM está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad al flavoxato.

DETRUCALM está contraindicado en patologías obstructivas como obstrucción pilórica o duodenal, lesiones intestinales obstructivas, íleo paralítico y acalasia, ya que debido a sus efectos antiespasmódicos sobre los músculos lisos pueden retrasar el vaciado. Tampoco es recomendable su administración en casos de megacolon tóxico o de colitis ulcerosa grave y hemorragia gastrointestinal.

También se desaconseja el uso de DETRUCALM en uropatías obstructivas del tracto urinario inferior, ya que podrían precipitar una retención urinaria en los pacientes con hipertrofia de próstata o con una obstrucción urinaria preexistente.

 

PRECAUCIONES

Pacientes que manejan un vehículo automotor u operan maquinaria, o desempeñan actividades que requieren de estar alertas o de precisión motora, deben ser advertidos de los posibles efectos adversos tales como somnolencia, visión borrosa o vértigo. Se recomienda no consumir alcohol durante el tratamiento, ya que puede aumentar el riesgo de somnolencia.

En pacientes con infecciones del tracto genito-urinario concominantes, el producto debe administrarse con terapia antimicrobiana concomitante.

Algunas molestias gastrointestinales (náusea y vómito) desaparecen cuando el medicamento se toma después de comer.

Se debe utilizar con precaución en pacientes con glaucoma, especialmente en el tipo ángulo cerrado, ya que podría aumentar la presión intraocular.

 

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Teratogenicidad y mutagénesis: estudios realizados en animales con dosis 34 veces superiores a las utilizadas en humanos, no han revelado alteraciones de este tipo. De cualquier manera y por precaución no se recomienda el uso de DETRUCALM en los primeros meses del embarazo. Es categoria B del embarazo.

Sólo podrá utilizarse durante el embarazo si en opinión del médico tratante los beneficios previstos son más importantes que los posibles riesgos.

No se sabe si el Flavoxato es excretado en la leche materna, por lo que no se recomienda su administración durante el período de lactancia.

En caso de lactancia, se deberá usar DETRUCALM solo si el médico considera que los beneficios potenciales superan los riesgos posibles.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

No se han documentado interacciones con fármacos que sean clínicamente significativas. Sin embargo por algunos de sus efectos adversos, se deberá ser cauteloso al usar DETRUCALM en conjunto con fármacos depresores del SNC y alcohol, debido al posible aumento del riesgo de sedación; otros medicamentos con las propiedades farmacológicas de la atropina y sus derivados por el posible aumento de los secundarismos anticolinérgicos.

 

SOBREDOSIFICACIÓN

Toxicidad Aguda

Flavoxato demostró poseer baja toxicidad cuando se administra oralmente. Estudios en animales revelaron que su toxicidad aguda, Dosis Letal 50 (LD50), es mayor a 1g x kg de peso.

Toxicidad subaguda

Tras la administración de Flavoxato por vía oral, no se observaron reacciones adversas relacionada con el farmaco en ratas en dosis de hasta un máximo de 320mg/kg al día por 7 semanas, en ratones con dosis de hasta 200mg/kg al día por 30 días y en perros con dosis de hasta 250 mg/kg diarios por 5 semanas o hasta un máximo de 800mg/kg durante 14 días.

Toxicidad crónica

Los estudios de toxicidad crónica se realizaron administrando flavoxato por vía oral en ratas, con dosis de hasta 800 mg/kg, diarios durante 1 año. En perros, los estudios se realizaron administrando dosis de hasta 800 mg/kg durante 36 semanas. En todos los casos no se observaron hallazgos toxicológicos significativos.

 

A los pacientes que hayan tomado una sobredosis de DETRUCALM debe practicárseles un lavado gástrico dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión. Si la sobredosificación es extrema o si se retrasa la eliminación del medicamento del estómago debe considerarse la administración de un parasimpaticomimético. En caso necesario, debe efectuarse hospitalización e instalación de medidas de soporte vital.

 

POSOLOGÍA

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 comprimido de 200 mg, 3 o 4 veces al día, de preferencia, después de los alimentos.

En los pacientes con infecciones, el tratamiento generalmente se continúa mientras se administran los antibacterianos. En los pacientes con síntomas vesicales crónicos puede ser necesario un tratamiento de mantenimiento durante períodos prolongados para obtener resultados óptimos. Al mejorar los síntomas se puede reducir la dosis.

Como tratamiento preoperatorio para maniobras instrumentales (Cistoscopía) se recomienda una dosis de 200 mg, 1 a 2 hrs antes del procedimiento.

 

PRESENTACIÓN

DETRUCALM se presenta en una caja con 20 comprimidos recubiertos de 200 mg de flavoxato.