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CIRIAX 500

ANTIBACTERIANO QUINOLONICO

BIOEQUIVALENTE

F-17398/14 CIRIAX 500

 

COMPOSICIÓN

CIRIAX 500 comprimidos recubiertos: Cada comprimido recubierto contiene Ciprofloxacino (como Clorhidrato monohidrato) 500 mg. Exc. Cs.

 

DESCRIPCIÓN

CIRIAX 500 es un agente antibacteriano de amplio espectro, perteneciente a la clase de las fluoroquinolonas. Como agente antibacteriano es más activo contra microorganismos aeróbicos, Gram negativos, incluyendo patógenos entéricos.

 

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Mecanismo de Acción

CIRIAX 500 es un agente bactericida que actúa por inhibición de la ADN-girasa bacteriana, una enzima responsable de controlar el super-enrrollamiento de la molécula de ADN durante su replicación o transcripción, por lo tanto CIRIAX 500 interfiere en la replicación del DNA bacteriano. No está claro cómo la inhibición de la ADN girasa lleva a la muerte de la célula bacteriana.

Actúa sobre gérmenes grampositivos como Staphylococcus aureus, pyogenes y pneumoniae, Streptococcus faecalis, Mycobacterium tuberculosis y sobre microorganismos gramnegativos como Escherichia coli, Klebsiellas, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Aeromonas, Vibrium Brucella melitensis. Organismos anaeróbicos no son susceptibles a CIRIAX 500.

CIRIAX 500, como otras fluoroquinolonas tiene un efecto post-antibiótico prolongado que inhibe el desarrollo de los microorganismos por 2 a 6 horas después de la exposición al fármaco, a pesar que los niveles de ciprofloxacino plasmáticos ya sean indetectables.

Además, CIRIAX 500 se concentra dentro de los neutrófilos humanos, lo cual podría explicar su efectividad en tratar infecciones por micobacterias.

Ciriax 500 es un agente bactericida de efecto rápido que no presenta resistencia cruzada con las penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas y aminoglucósidos.

 

Farmacocinética

CIRIAX 500 administrado por vía oral se absorbe bien y rápidamente. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 70% sin pérdidas significativas por metabolismo de primer paso.

Las concentraciones plasmáticas máximas (1.6 a 2.9 mcg/ml) son alcanzadas en 0,5 a 2.3 horas después de la administración (Tmax). La absorción promedio del ciprofloxacino, liberación inmediata no es substancialmente afectada por los alimentos, pero el Tmax puede retrasarse en 1 hora. La vida media plasmática de eliminación en pacientes con función renal normal es de aproximadamente 4 horas.

CIRIAX 500 administrado dos veces por día, alcanza el estado estable plasmático a los 2 ó 3 días de iniciado el tratamiento, y éste es dependiente de la dosis. La unión a las proteínas plasmáticas es del 20 a 40% y no es de suficiente magnitud como para causar interacciones de unión proteica con otras drogas.

 

La ciprofloxacina se distribuye ampliamente en el organismo, alcanzando concentraciones tisulares más altas que las plasmáticas, particularmente en la bilis, pulmones, riñón, hígado, vejiga, útero, fluido seminal, tejido prostático, amígdalas, endometrio, trompas de Falopio y ovarios. También se ha detectado en piel, tejido adiposo, músculo, cartílago y hueso. La penetración en el líquido cefalorraquídeo es mínima cuando las meninges no están inflamadas (10% de concentración plasmáticas máxima). Se han detectado concentraciones todavía menores en los humores vítreo y acuoso del ojo.

 

Aproximadamente 40 a 50% de la dosis administrada se elimina sin cambios en la orina. La eliminación renal es por filtración y por secreción tubular activa. Aunque la concentración biliar es superior a la plasmática, sólo una pequeña proporción se elimina como droga activa por esta vía.

CIRIAX se elimina principalmente por vía renal (50 a 70%) y secundariamente en las heces (20 a 35%). Se han identificado cuatro metabolitos en la orina humana que representan alrededor del 15% de la dosis administrada y que son menos activos que la Ciprofloxacina sin cambios.

 

La administración de CIRIAX 500 con antiácidos que contienen hidróxidos de magnesio y/o aluminio puede reducir la biodisponibilidad de la Ciprofloxacina hasta en un 90%.

 

Poblaciones especiales

La concentración plasmática de CIRIAX 500 podría ser más alta en los ancianos (>65 años) debido en parte a la disminución del clearence renal. La vida media de eliminación podría ser tan larga como 12 horas en pacientes con afectación renal severa y falla renal.

En estudios de pacientes adultos con cirrosis crónica estable, ningún cambio significativo en la farmacocinética de CIRIAX 500 ha sido observado.

La farmacocinética de ciprofloxacina no ha sido estudiada en pacientes con insuficiencia hepática aguda.

 

REACCIONES ADVERSAS

CIRIAX 500 es generalmente bien tolerado cuando se lo administra en las dosis indicadas. La incidencia de la mayoría de las reacciones adversas es menor al 5%. Ocasionalmente se pueden presentar náuseas, vómitos, diarrea, meteorismo, anorexia, mareos, cefaleas, irritabilidad, trastornos sensitivos periféricos y diplopía o cromatopsia (muy raros), exantema dérmico, prurito, fiebre medicamentosa, edema facial, molestias articulares, taquicardia, hipotensión.

 

En raras oportunidades, en pacientes excepcionalmente predispuestos, se han comunicado casos aislados de colitis seudomembranosa. Puede producirse aumento transitorio y reversible de la fosfatasa alcalina y de las transaminasas, especialmente en pacientes con hepatopatías previas.

 

Si bien no han sido descritas con Ciprofloxacino, en los tratamientos con otras quinolonas se notaron: fotofobia, confusión, reacciones psicóticas, pesadillas, trastornos de la coordinación muscular; petequias; vasculitis; exantema en áreas expuestas a la luz; anemia; leucopenia y trombocitopenia; daño tubular renal; hiperglucemia; hipoglucemia; trastornos del gusto y del olfato.

 

Las quinolonas en general pueden producir en ocasiones tendinitis, que eventualmente llegan a la ruptura del tendón (tendón de Aquiles). Si aparecieran signos de tendinitis debe suspenderse el tratamiento e inmovilizar el tendón afectado.

 

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

CIRIAX 500 debe administrarse con precaución en ancianos y en pacientes con alteraciones neurológicas previas, por ejemplo, antecedentes de convulsiones o epilepsia (que no reciben el tratamiento anticonvulsivante adecuado), ictus, etc.

 

Los ancianos deben recibir una dosis más baja según la gravedad de la infección y el clearance de creatinina. No se administrará este medicamento concomitantemente con alcohol, ya que puede modificar la capacidad de reacción para conducir vehículos u operar máquinas.

 

Los antiácidos disminuyen la absorción de Ciprofloxacino por lo que se administrará dos horas antes o después de la ingesta de estos medicamentos.

 

No administrar por vía oral conjuntamente con inhibidores del peristaltismo intestinal.

 

En caso de disminución del clearance de creatinina a menos de 20 ml/min, la dosis debe reducirse a la mitad o duplicarse el intervalo entre la dosis.

 

Los pacientes con deficiencia de la glucosa 6 fosfato deshidrogenasa son propensos a sufrir reacciones hemolíticas durante el tratamiento con Ciprofloxacino. Muy raramente, en pacientes graves pueden aparecer trombocitopenia y eosinofilia.

 

INTERACCIONES

Como ocurre con otras drogas, la administración concomitante de ciprofloxacina y teofilina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de teofilina y prolongar su vida media de eliminación. Esto puede producir un incremento del riesgo de reacciones adversas relacionadas con la teofilina. Si no se puede evitar la administración concomitante de ambas drogas, se deberán monitorear los niveles plasmáticos de teofilina y se ajustará la dosis de manera adecuada. Asimismo, se ha demostrado que algunas quinolonas, entre las que se encuentra la ciprofloxacina, interfieren con el metabolismo de la cafeína. Se puede reducir el clearance de la cafeína y prolongar su vida media plasmática. Algunas quinolonas, entre las que se encuentra la ciprofloxacina, se han asociado con elevaciones transitorias de la creatinina sérica en pacientes que recibieron ciclosporina en forma concomitante. Se ha informado que las quinolonas potencian los efectos anticoagulantes de la warfarina o sus derivados. Cuando estos productos se administran en forma concomitante, se deberá efectuar un estricto monitoreo del tiempo de protrombina u otros análisis de coagulación adecuados. El probenecid interfiere en la secreción tubular renal de la ciprofloxacina y produce un incremento del nivel de ciprofloxacina en suero. Esto se deberá considerar en caso de que los pacientes estén recibiendo ambas drogas en forma concomitante. La absorción del ciprofloxacino disminuye cuando se administra por vía oral junto con suplementos minerales que contienen calcio, magnesio, aluminio, hierro; sucralfato o antiácidos o fármacos muy tamponados que contienen magnesio, aluminio o calcio. En consecuencia, el ciprofloxacino deberá administrarse bien 1-2 horas antes o, como mínimo, 4 horas después de estos preparados. Esta restricción no se aplica a los antiácidos pertenecientes al grupo de los antagonistas H2 o IBPs. Alimentos y productos lácteos: la administración concomitante de productos lácteos o de bebidas minerales enriquecidas (por ej., leche, yogur, jugo de naranja enriquecido con calcio) y ciprofloxacino se evitará, puesto que podría reducir la absorción de este último.

 

INDICACIONES Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

CIRIAX 500 está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones del tracto urinario causadas por cepas bacterianas sensibles.

 

Tratamiento de las Infecciones del Tracto Urinario (ITU)

ITU aguda, no complicada (Cistitis aguda) en mujeres: Causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococo feacalis o Staphylococcus saprophyticus.

Dosis oral: 250-500 mg por vía oral, cada 12 horas por 3 días.

 

ITU leve a moderada:

Adultos: 250-500 mg por vía oral cada 12 horas por 7 a 14 días.

 

ITU severa y/o complicada:

Adultos: 500 mg por vía oral, cada 12 horas por 7 a 14 días.

 

Pielonefritis aguda no complicada:

Adultos: 500 mg por vía oral, cada 12 horas por 7.

 

 

Profilaxis antibiótica en Biopsia Transrectal de Próstata

500 mg cada 12 horas, desde la noche previa al examen hasta completar 3-5 días de tratamiento.

 

PRESENTACIÓN

CIRIAX se presenta en envases conteniendo 10 y 20 comprimidos de 500 mg.